API Ubrogepant Cas số 1374248-77-7

API Ubrogepant là hoạt chất dược phẩm có độ tinh khiết cao-được sử dụng trong công thức và sản xuất thành phẩm thuốc (viên nén). Nó hoạt động như một chất đối kháng có hiệu lực cao và chọn lọc đối với thụ thể peptit liên quan đến gen calcitonin-của con người (CGRP).

Chỉ định:

Sản phẩm thuốc được sản xuất bằng API Ubrogepant được chỉ định để điều trị cấp tính chứng đau nửa đầu có hoặc không có triệu chứng ở người lớn. Nó không được chỉ định để điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu.

Ubrogepant là chất đối kháng thụ thể peptit (CGRP) liên quan đến gen calcitonin-. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn có chọn lọc sự liên kết của peptide thần kinh CGRP với các thụ thể của nó. CGRP là một chất trung gian quan trọng liên quan đến sinh lý bệnh của chứng đau nửa đầu, vì nó thúc đẩy sự giãn mạch của các mạch máu sọ, truyền tín hiệu đau và gây viêm thần kinh. Bằng cách ức chế con đường CGRP, Ubrogepant đảo ngược các quá trình này, từ đó làm giảm cơn đau nửa đầu và các triệu chứng liên quan.

Ứng dụng chính của API Ubrogepant là trong lĩnh vực sản xuất dược phẩm. Nó được sử dụng làm nguyên liệu (dược chất số lượng lớn) để sản xuất các dạng bào chế rắn dùng qua đường uống, cụ thể:

Viên nén bao phim (ví dụ: hàm lượng 50 mg và 100 mg). Các nhà sản xuất sản phẩm thuốc sẽ xử lý API qua nhiều giai đoạn khác nhau, bao gồm xây dựng công thức, tạo hạt, trộn, nén và phủ để tạo ra loại thuốc thương mại cuối cùng sẵn sàng cho bệnh nhân sử dụng.

Tác dụng điều trị:Giảm nhanh cơn đau nửa đầu từ trung bình đến nặng, cũng như các triệu chứng liên quan như sợ ánh sáng, sợ âm thanh và buồn nôn.

Tính chọn lọc:Thể hiện ái lực liên kết và tính chọn lọc cao đối với thụ thể CGRP ở người, với hoạt tính tối thiểu trên các thụ thể liên quan khác (ví dụ: thụ thể adrenomedullin, amylin), làm giảm khả năng xảy ra tác dụng phụ ngoài mục tiêu.

Tác dụng lên mạch máu:Ức chế sự giãn mạch do CGRP-gây ra trong các động mạch sọ mà không gây co mạch, điều này giúp phân biệt thuốc này với các thuốc ergotamine và triptan cũ.

Tác dụng trung tâm và ngoại vi:Hoạt động cả ngoại vi trên hệ thống dây thần kinh sinh ba và có khả năng trong hệ thống thần kinh trung ương để điều chỉnh các con đường đau.

Không có bằng chứng lạm dụng:Trong các nghiên cứu ở người, Ubrogepant không cho thấy dấu hiệu nào cho thấy khả năng bị lạm dụng hoặc lệ thuộc.