Bột Fulvestrant Cas số 129453-61-8

1). Là một tác nhân trị liệu bằng hormone để điều trị ung thư vú di căn hoặc tiến triển với thụ thể estrogen-dương tính (ER+), đặc biệt là sau khi các liệu pháp nội tiết khác thất bại.

2). Ức chế sự phát triển của tế bào ung thư bằng cách điều hòa thụ thể estrogen (ER).

Ứng dụng lâm sàng:

Điều trị ung thư vú:Được sử dụng để điều trị ung thư vú di căn hoặc tiến triển ER+, đặc biệt là sau khi các liệu pháp nội tiết khác thất bại.

Liệu pháp kết hợp:Thường được sử dụng với thuốc ức chế CDK4/6 (ví dụ palbociclib, ribociclib) để nâng cao hiệu quả.

Tiến bộ nghiên cứu:

Trong một số thử nghiệm nhất định, fulvestrant kết hợp với các tác nhân mới (ví dụ thuốc PROTAC) đã cho thấy kết quả được cải thiện.

1). Chủ yếu dành cho phụ nữ sau mãn kinh, đặc biệt là những người mắc bệnh ung thư vú di căn hoặc tiến triển cục bộ.

2). Cũng có thể được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh trong một số trường hợp nhất định, nhưng cần phải điều trị ức chế buồng trứng.

1). Nó hoạt động thông qua các cơ chế sau:

Ức chế sự giảm thiểu thụ thể: Ức chế hoạt động của thụ thể estrogen.

Giảm sự chuyển vị hạt nhân của thụ thể: Làm giảm hoạt động của thụ thể trong nhân tế bào.

Đẩy nhanh quá trình thoái hóa thụ thể: Giảm nồng độ nội bào bằng cách thúc đẩy sự phân hủy thụ thể estrogen.

2). Tính năng đặc biệt:

Fulvestrant thiếu hoạt tính chủ vận thụ thể estrogen, do đó tránh được tác dụng chủ vận từng phần gặp ở tamoxifen.

Hành động dược lý chính:

Ức chế sự tăng sinh tế bào khối u bằng cách điều hòa thụ thể estrogen.

Trong các mô hình ung thư vú, Fulvestrant thể hiện hoạt tính chống{0} khối u tương đương hoặc vượt trội hơn tamoxifen.

Đặc điểm dược động học:

Fulvestrant thường được dùng bằng cách tiêm bắp, giải phóng chậm trong cơ thể với tác dụng kéo dài đến một tháng.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan, với các chất chuyển hóa được bài tiết qua mật và nước tiểu.