Bột Desloratadine Cas số 100643-71-8

Bột Desloratadine là một chất thuốc kháng histamine tổng hợp có độ tinh khiết cao-, đóng vai trò là chất chuyển hóa có hoạt tính (dẫn xuất de{1}}ethoxycarbonyl) của Loratadine. Sản phẩm có dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng nhạt, không mùi hoặc có mùi đặc trưng nhẹ; độ hòa tan trong nước cực thấp (khoảng 0,1 mg/mL), dễ hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol và dimethyl sulfoxide (DMSO); độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98% (Sắc ký lỏng hiệu năng cao, HPLC).

Chức năng cốt lõi của bột desloratadine là ức chế có chọn lọc các phản ứng dị ứng qua trung gian histamine, cụ thể bao gồm:

1. Chặn tín hiệu của thụ thể H₁: Bằng cách liên kết có chọn lọc cao với các thụ thể histamine H₁ ở các mô ngoại biên (chẳng hạn như niêm mạc mũi, da và đường tiêu hóa), nó ngăn chặn histamine liên kết với các thụ thể của nó. Điều này ức chế sự giãn mạch do histamine- gây ra, tăng tính thấm, co cơ trơn (ví dụ như nghẹt mũi, nổi mề đay trên da) và bài tiết tuyến (ví dụ như chảy nước mũi, chảy nước mắt).

2. Tác dụng-không an thần: Do cấu trúc phân tử không dễ dàng vượt qua hàng rào máu-não, nên nó ảnh hưởng tối thiểu đến thụ thể H₁ trong hệ thần kinh trung ương, dẫn đến hầu như không có phản ứng phụ thường gặp nào của thuốc kháng histamine thế hệ-đầu tiên như buồn ngủ hoặc mệt mỏi;

3. Tác dụng chống viêm-bổ trợ: Ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm như leukotrienes và prostaglandin từ tế bào mast và bạch cầu ái toan, do đó làm giảm tổn thương viêm trong các phản ứng dị ứng (ví dụ: sưng niêm mạc mũi trong viêm mũi dị ứng, đỏ da và sưng tấy trong mày đay).

Bột desloratadine được sử dụng trong xuất khẩu ngoại thương, nghiên cứu khoa học và thuốc thử hóa học.

Cơ chế hoạt động của desloratadine liên quan đến việc ức chế phản ứng dị ứng đa chiều, với chức năng cốt lõi là phong tỏa thụ thể H₁ ngoại vi có chọn lọc.